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组胺

非售品
CAS:51-45-6
分子式: C5H9N3
分子量:111.15

结构式


CAS:51-45-6
分子式:C5H9N3
分子量:111.15

中文名称:组胺

英文名称:Histamine

生产方法:可由组氨酸脱羧制成。

用途:内源性H1 和 H2 组胺受体激动剂;H1 激活并使Ca2+移动;H2 激活并刺激神经元中腺苷酸环化酶(adenylate cyclase)活性;激活NO合成酶;血管扩张剂。

  组胺是一种广泛存在于人体组织的自身活性物质,是组氨酸在体内脱羧而生成,有促进毛细血管舒张及胃液分泌等功能。通常以无活性的结合型存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中,以皮肤、支气管粘膜、肠粘膜和神经系统中含量较多。当机体受到理化刺激或发生过敏反应时,可引起这些细胞脱颗粒,导致组胺释放,与组胺受体结合而产生生物效应。从而引起炎症和过敏性疾病,它可使病人支气管收缩和粘液分泌,患者接触变性原后,血清和支气管肺泡灌洗液中可见组胺水平增高。药理作用可以划分为三种亚型:H1、H2、H3。H1效应:兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌,扩张皮肤血管,增加毛细血管通透性,减慢心房和房室结传导,增强收缩力。H2效应:刺激胃液分泌,扩张血管,兴奋心脏(正性肌力和正性频率作用)。H3效应:存在于中枢和外周神经末稍,负反馈性调节组胺合成与释放。

  目前在临床上应用的抗组胺药物可划分为如下三代:
  第一代:目前以苯海拉明diphenhydramine,苯那君、异丙嗪promethazine,非那根、曲吡那敏pyribenzamine,扑敏宁、和氯苯那敏chlorpheniramine,扑尔敏等为代表,具有较强的中枢神经抑制作用。苯海拉明具有抗胆碱作用,止吐、防晕动作用较强。
  第二代:无镇静作用或镇静作用轻微,发现有较明显的心脏毒性(如西替利嗪、美喹他嗪、阿司咪唑、阿伐斯汀、咪唑斯汀等)。咪唑斯汀治疗鼻塞效果明显。
  第三代:非索非那丁、左旋西替利嗪、地洛他定等,为选择性H1受体拮抗剂,不能透过血脑屏障进入大脑,所以只对外周的H1受体发挥作用,从而避免了第一代组胺拮抗剂所出现的中枢镇静的副作用。

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